2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. Aurora Kinase

Aurora Kinase (极光激酶)

Aurora 激酶包括进化保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族（Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C）。Aurora 激酶控制细胞周期进程中的多个事件，对有丝分裂和减数分裂双极纺锤体的组装和功能至关重要。

Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C 共享高度保守的激酶结构域，但在有丝分裂期间具有完全不同的亚细胞定位和功能。Aurora-A 主要控制着丝粒成熟和双极纺锤体的组装，而 Aurora-B 和 Aurora-C 是 (前) 中期和细胞分裂期间染色体凝聚、附着于着丝粒和排列所必需的。在人类肿瘤中，所有 Aurora 激酶成员都发挥与其有丝分裂活动相关的致癌作用，并促进癌细胞存活和增殖。针对 Aurora 激酶的抑制剂已引起癌症研究的关注。

The Aurora kinases comprise a family of evolutionary conserved serine/threonine kinases (Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C). Aurora kinases control multiple events during cell cycle progression and are essential for mitotic and meiotic bipolar spindle assembly and function.

Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C share a highly conserved kinase domain but have quite different subcellular localizations and functions during mitosis. Aurora-A mostly controls centrosome maturation and bipolar spindle assembly, while Aurora-B and Aurora-C are required for condensation, attachment to kinetochores, and alignment of chromosomes during (pro-)metaphase and cytokinesis. In human tumors, all Aurora kinase members play oncogenic roles related to their mitotic activity and promote cancer cell survival and proliferation. Inhibitors targeting Aurora kinases have attracted attention in cancer research.

Aurora Kinase 亚型特异性产品:

Aurora Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10058
    AT9283 lactic acid Inhibitor
    AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
    AT9283 lactic acid
  • HY-172144
    JB300 Degrader
    JB300 是一种基于 PROTAC 技术，高选择性的 Aurora A 降解剂 (DC50=30 nM)。JB300 可用于肿瘤的研究。JB300 由 PROTAC 靶蛋白配体 MK-5108 (HY-13252) (pink part)、E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597) (blue part) 和 PROTAC Linker Boc-NH-PEG2-C2-NH2 (HY-W008474) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-O-COOH-NH2-C2-PEG2-NH-Boc (HY-172145)。
    JB300
  • HY-125158
    HOI-07 Inhibitor
    HOI-07 是一种选择性 Aurora B 激酶 抑制剂。HOI-07 可阻断肺癌细胞中组蛋白 H3 的 Ser10 位点磷酸化。HOI-07 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。HOI-07 具有抗肿瘤活性，可抑制 A549、143B 和 KHOS 异种移植瘤的肿瘤生长。
    HOI-07
  • HY-161407
    AURKA-IN-1 Inhibitor
    AURKA-IN-1 (compound 9) 是细胞活性共价 AURKA 抑制剂。AURKA-IN-1 是一种赖氨酸反应活性探针。
    AURKA-IN-1
  • HY-156378
    Aurora A inhibitor 3 Inhibitor
    Aurora A inhibitor 3 (Compound 5h) 抑制 Aurora-A 激酶，IC50 值分别为 0.78 μM。Aurora A inhibitor 3 具有细胞毒性，对 MCF-7 和 MDA-MB-231细胞，GI50值分别为 0.12 μM 和 0.63 μM。
    Aurora A inhibitor 3
  • HY-RS01273
    AURKC Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    AURKC Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 AURKC (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    AURKC Human Pre-designed siRNA Set A
    AURKC Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-155464
    VEGFR-2/AURKA-IN-1 Chemical
    VEGFR-2/AURKA-IN-1 (compound 5e) 是噻唑烷-4-酮衍生物，具有抗胶质瘤活性 (IC50: 6.43 μM，LN229)。VEGFR-2/AURKA-IN-1 对 AURKA 和 VEGFR-2 具有亲和力，是潜在配体。VEGFR-2/AURKA-IN-1 可导致 DNA 链断裂，表现出细胞毒性和抗癌潜力。
    VEGFR-2/AURKA-IN-1
  • HY-147993
    Aurora kinase inhibitor-10 Inhibitor
    Aurora kinase inhibitor-10 (Compound 6c) 是一种具有口服活性的 Aurora B 抑制剂，IC50 为 8 nM。Aurora kinase inhibitor-10 具有抗肿瘤活性。
    Aurora kinase inhibitor-10
  • HY-10180A
    MLN8054 sodium Inhibitor
    MLN8054 sodium是一种Aurora A抑制剂，具有增强放射敏感性的活性。MLN8054 sodium在体外实验中能够激活前列腺癌细胞的DNA双链断裂反应。MLN8054 sodium的应用与细胞周期G2/M阶段的积累和多倍体形成密切相关。MLN8054 sodium在体内实验中显示出与放疗联合使用能显著延缓前列腺癌肿瘤的生长，并促使肿瘤细胞凋亡。
    MLN8054 sodium
  • HY-158618
    Aurora kinase inhibitor-14 Inhibitor
    Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合，阻断有丝分裂过程中的染色体分离，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究，如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
    Aurora kinase inhibitor-14
  • HY-160691
    GW814408X Inhibitor
    GW814408X 是激酶化学基因组组 (KCGS) 化合物，可以抑制参与细胞周期进程、检查点调节和细胞分裂的 AURKC 激酶。GW814408X 表现出细胞系依赖性的毒性，例如对 HeLa 细胞有细胞毒作用。GW814408X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
    GW814408X
  • HY-125158A
    (E/Z)-HOI-07 Inhibitor
    (E/Z)-HOI-07 是一种有效的、选择性的 Aurora B 抑制剂。HOI-07 具有抗肿瘤活性。
    (E/Z)-HOI-07
  • HY-176191
    Aurora kinase-IN-7 Inhibitor
    Aurora kinase-IN-7 (compound 4b) 是一种具有口服活性的 AURKB 选择性抑制剂。Aurora kinase-IN-7 可用于侵袭性癌症的研究。
    Aurora kinase-IN-7
  • HY-15812
    Aurora kinase-IN-5 Inhibitor
    Aurora kinase-IN-5 (compound 1) 是一种极光激酶 (Aurora Kinase) 抑制剂, 具有抗肿瘤活性，促进紫杉醇 (HY-B0015) 诱导的细胞死亡。Aurora kinase-IN-5 对 Aurora A，B，C 激酶显示出高度的选择性和效力，IC50 值分别为 5.6，18.4，24.6 nM。
    Aurora kinase-IN-5
  • HY-149354
    Aurora kinase-IN-4 Inhibitor
    Aurora kinase-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50: 1.7 nM)。Aurora kinase-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖，IC50s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora kinase-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    Aurora kinase-IN-4
  • HY-149693
    Aurora kinase inhibitor-11 Inhibitor
    Aurora kinase inhibitor-11 (compound 25) 是极光激酶 (Aurora Kinase) 的抑制剂，IC50 为 0.14 μM。Aurora kinase inhibitor-11 具有抗癌活性。
    Aurora kinase inhibitor-11
  • HY-113894
    Retreversine
    Retreversine 是 Reversine 的无活性阴性对照。Reversine 是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂。
    Retreversine
  • HY-147703
    Aurora kinase inhibitor-9 Inhibitor
    Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂，Aurora A, Aurora B 的 IC50s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。
    Aurora kinase inhibitor-9
  • HY-15720B
    Glycyl H-1152 hydrochloride Inhibitor
    Glycyl H-1152 hydrochloride 是 Rho-kinase 抑制剂 H-1152 dihydrochloride 的糖基衍生物。Glycyl H-1152 hydrochloride 抑制 ROCKII，Aurora A，CAMKII 和 PKG，IC50 值分别为 0.0118、2.35、2.57 和 3.26 μM。Glycyl H-1152 hydrochloride 比 H-1152 dihydrochloride 具有更高的选择性。
    Glycyl H-1152 hydrochloride
  • HY-173499
    HLDA-212 Ligand
    HLDA-212 (Compound 43) 是一种靶向 HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和 Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP) 的双功能小分子化合物。HLDA-212 结合 TP 和 EP，形成稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP)，抑制 EP 的细胞存活功能，诱导表达 TP 的癌细胞凋亡 (apoptosis)。HLDA-212 在 293_HFL 细胞中表现出抗增殖活性 (GI50 为 0.011 μM)。HLDA-212 有望用于 TP 高表达的癌症 (如前列腺癌、血液系统恶性肿瘤)。
    HLDA-212
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Aurora Kinase Isoform Comparison

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